| 合用药物 | 合用药物剂量(mg) | 本品剂量(mg) | 对合用药物 AUC 的 影响 | 对合用药物 Cmax 的 影响 |
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α1- 肾上腺素能受体拮抗剂 |
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阿呋唑嗪 |
与利托那韦合用可能增加阿呋唑嗪的血药浓度，因此禁忌合用(参见【禁忌】)。 |
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安非他明衍生物 |
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安非他明 |
利托那韦作为抗反转录病毒药物使用时，可能抑制 CYP2D6，因此预期会增加安非他明及其衍生物的血药浓度。当这类药物与以抗反转录药物剂量给药的利托那韦合用时，应密切监测治疗效应和不良反应(参见【注意事项】)。 |
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抗组胺药 |
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阿司咪唑， |
与利托那韦作合用时阿司咪唑和特非那定的血药浓度可能增加，因此禁忌合用。 |
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非索非那定 |
利托那韦作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂使用时可能影响 P-糖蛋白介导的非索非那定外排，从而增加非索非那定的血药浓度。所增加的非索非那定水平可能因为诱导作用的出现随时间推移而减弱。 |
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氯雷他定 |
利托那韦作为药代动力学增强剂或抗反转录病毒药物使用时会抑制 CYP3A，从而增加氯雷他定的血浆浓度。联合使用氯雷他定和利托那韦时建议密切监测疗效和不良反应。 |
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β2 激动剂(长效) |
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沙美特罗 |
利托那韦抑制 CYP3A4，因此可能导致血浆中沙美特罗的浓度显著升高，故不建议合用。 |
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内皮素拮抗剂 |
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波生坦 |
波生坦与利托那韦合用可能提高波生坦稳态最高浓度(Cmax )并增加曲线下面积 (AUC)。 |
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利奥西呱 |
由于利托那韦对 CYP3A 和 P-gp 的抑制作用使血清浓度可能增加。不推荐本品与利奥西呱合并用药(参见【注意事项】并参考利奥西呱药品说明书)。 |
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麦角衍生物 |
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双氢麦角胺，麦角新 碱，麦角胺，甲基麦角新碱 |
与利托那韦合用可能增加血浆中麦角衍生物的浓度，故禁忌合用(参见【禁忌】)。 |
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胃肠动力药 |
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西沙必利 |
与利托那韦合用可能增加血浆中西沙比利的浓度，故禁忌合用(参见【禁忌】)。 |
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HCV 直接抗病毒药 |
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格卡瑞韦/哌仑他韦 |
由于利托那韦对 P 糖蛋白、 BCRP 和 OATP1B 的抑制作用，格卡瑞韦/哌仑他韦的血清浓度可能增加。由于格卡瑞韦的暴露量增加会增加谷丙转氨酶(ALT)升高的风险，因此不推荐利托那韦与其合并用药。 |
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HCV 蛋白酶抑制剂 |
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西美瑞韦 |
200 qd |
100 q12h |
↑7.2 倍 |
↑4.7 倍 |
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由于本品对 CYP3A4 的抑制作用使西美瑞韦血清浓度增加。不建议本品与西美瑞韦合并用药。 |
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HMG-CoA 还原酶抑制剂 |
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阿托伐他汀，氟伐他汀，洛伐他汀，普伐他汀，瑞舒伐他汀，辛伐他汀 |
高度依赖 CYP3A 代谢的 HMG-CoA 还原酶抑制剂(例如洛伐他汀和辛伐他汀)在与作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂的利托那韦联合使用时其血药浓度可能显著增加。由于洛伐他汀和辛伐他汀血药浓度的增加可能导致患者易患肌病(包括横纹肌溶解症)， 因此这些药物禁忌与利托那韦合用(参见【禁忌】)。阿托伐他汀对 CYP3A 代谢的依赖 程度较低。尽管瑞舒伐他汀的清除不依赖 CYP3A，但有报道称瑞舒伐他汀与利托那韦合 用时其暴露量有所增加。该反应机制尚不清楚，但可能是转运蛋白受抑制的缘故。当利托 那韦作为药代动力学增强剂或是抗反转录病毒药物使用时，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀应当 采用最低给药剂量。普伐他汀和氟伐他汀的代谢不依赖 CYP3A，并且预期不会与利托那 韦相互作用。如果需要采用 HMG-CoA 还原酶抑制剂治疗， 建议选用普伐他汀或氟伐他 汀。 |
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血脂调节剂 |
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Lomitapide |
CYP3A4 抑制剂会增加 Lomitapide 的暴露量，强效抑制剂会导致暴露量增加大约 27 倍。由于利托那韦能够抑制 CYP3A，所以预期会导致 Lomitapide 的血药浓度增加。禁止合并使用利托那韦和 Lomitapide (参见【禁忌】和 Lomitapide 药品说明书)。 |
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磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5) |
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阿伐那非 |
50，单剂量 |
600 q12h |
↑13 倍 |
↑2.4 倍 |
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禁止阿伐那非与利托那韦合用(参见【禁忌】)。 |
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西地那非 |
100，单剂量 |
500 q12h |
↑11 倍 |
↑4 倍 |
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利托那韦作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂与治疗勃起功能障碍的西地那非联合 使用时应该慎重。任何情况下，西地那非在 48 小时内服用的剂量不得超过 25mg (参见【注意事项】)。在肺动脉高压患者中禁止联合使用西地那非与利托那韦(参见【禁忌】)。 |
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他达拉非 |
20，单剂量 |
200 q12h |
↑124% |
↔ |
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利托那韦作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂与他达拉非合用应当慎重。应当降低他达拉非的剂量，每 72 小时内不得超过 10mg，同时加强对不良反应的监测(参见【注意事项】)。 |
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伐地那非 |
5，单剂量 |
600 q12h |
↑49 倍 |
↑13 倍 |
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禁止联合使用伐地那非与利托那韦(参见【禁忌】)。 |
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戒烟药 |
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安非他酮 |
150mg |
100mg q12h |
↓22% |
↓21% |
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150mg |
600mg q12h |
↓66% |
↓62% |
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安非他酮主要通过 CYP2B6 代谢。安非他酮和多次给药的利托那韦合用时预期可能降低安非他酮的水平。这些作用被认为代表了对安非他酮代谢的诱导作用。然而，利托那韦在体外研究中已经被证实能够抑制 CYP2B6，因此不得超过安非他酮的推荐剂量。相对于利托那韦长期用药，短期低剂量利托那韦(200mg，一日两次，服用两日)与安非他酮无显著相互作用，表明利托那韦联合用药数天之后才会出现安非他酮浓度的降低。 |
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甲状腺激素替代疗法 |
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左旋甲状腺素 |
据上市后案例表明，含有利托那韦的产品和左甲状腺素之间存在潜在的相互作用。使用左旋甲状腺素治疗的患者应监测甲状腺激素(TSH)，至少是在开始和/或结束洛匹那韦/利托 那韦使用后的第一个月。 |
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ND：未确定 |
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