药物配伍

心血管药物

合用药物 合用药物剂量(mg) 本品剂量(mg) 对合用药物 AUC 的 影响 对合用药物 Cmax 的 影响

抗心绞痛药

雷诺嗪

由于利托那韦对 CYP3A 的抑制作用,预计雷诺嗪的浓度会升高。因此禁忌与雷诺嗪合用 (参见【禁忌】)。

抗心律失常药

胺碘酮,苄普地尔,恩卡尼,氟卡尼,普罗帕酮,奎尼丁

利托那韦合用可能导致胺碘酮,苄普地尔,恩卡尼,氟卡尼,普罗帕酮,奎尼丁的血药浓度增加,所以禁忌合用。

地高辛

0.5,单剂量静脉

300 q12h ,3 日

↑ 86%

ND

0.4,单剂量口服

200 q12h ,13 日

↑ 22%

这种相互作用可能是利托那韦作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂对 P-糖蛋白介导的地高辛外排作用进行调节的结果。在接受利托那韦治疗的患者中,观察到随着诱导现象的出现,地高辛水平的增加随时间的推移逐渐减弱。

抗凝药

利伐沙班

10,单剂量

600 q12h

↑ 153%

↑ 55%

CYP3A 和 P-gp 的抑制作用会导致利伐沙班的血浆浓度增加并对其产生药效学影响,增加出血的风险。因此不建议正在使用利伐沙班的患者使用利托那韦。

沃拉帕沙

由于利托那韦对 CYP3A 的抑制作用,血清浓度可能增加。不推荐本品与沃拉帕沙合并用药 (参见【注意事项】并参考沃拉帕沙药品说明书)。

华法林
S-华法林
R-华法林

5,单剂量

400 q12h

 

 

 

↑ 9%

↓ 9%

 

 

↓ 33%

尽管利托那韦对 CYP1A2 和 CYP2C9 的诱导作用导致 R-华法林水平降低,但联合使用利托那韦对 S-华法林的药代动力学几乎没有影响。R-华法林水平降低可能导致抗凝作用减弱,因此建议当利托那韦作为抗反转录病毒药物或药代动力学增强剂与华法林合用时建议密切监测抗凝参数。

钙通道拮抗剂

氨氯地平,地尔硫卓, 硝苯地平

利托那韦作为药代动力学增强剂或抗反转录病毒药使用时能抑制 CYP3A4,因此预期会增加血浆中钙通道拮抗剂的浓度,联合使用这些药物与利托那韦时建议密切监测疗效和不良反应。