药物配伍

抗肿瘤药物

合用药物 合用药物剂量(mg) 本品剂量(mg) 对合用药物 AUC 的 影响 对合用药物 Cmax 的 影响

抗癌药和激酶抑制剂

阿法替尼

20 mg,单次给药

200 q12h/1h 前

↑ 48%

↑ 39%

40 mg,单次给药

200 q12h/合并给药

↑ 19%

↑ 4%

40 mg,单次给药

200 q12h/6h 后

↑ 11%

↑ 5%

由于乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和利托那韦对 P-gp 的急性抑制作用,可能会导致血清浓度增加。AUC 和 Cmax 增加的程度取决于利托那韦给药的时间。本品与阿法替尼联合用药时应谨慎(参见阿法替尼药品说明书)。应监测与阿法替尼相关的不良反应。

Abemaciclib

由于利托那韦对 CYP3A4 的抑制作用,血清浓度可能增加。
应当避免 Abemaciclib 与利托那韦合并用药。如果联合用药被认为不可避免,有关剂量调整建议请参考 Abemaciclib 药品说明书。应监测与 Abemaciclib 相关的不良反应。

阿帕他胺

阿帕他胺是一种中效至强效 CYP3A4 诱导剂,这可能导致利托那韦的暴露量降低以及病毒学应答的潜在丧失。此外,与利托那韦合用血清浓度可能增加,可能导致严重不良事件的发生,包括癫痫发作。
不建议利托那韦与阿帕他胺合用。

色瑞替尼

由于利托那韦对 CYP3A 和 P-gp 的抑制作用,血清浓度可能增加。本品与色瑞替尼联合用药时应谨慎。有关剂量调整建议请参考色瑞替尼药品说明书。应监测与色瑞替尼相关的不良反应。

达沙替尼,尼洛替尼, 长春新碱,长春碱

与利托那韦合用血清浓度可能有所增加,可能导致不良反应的发生率增加。

Encorafenib

与利托那韦合用血清浓度可能增加,可能会增加发生毒性的风险,包括发生严重不良事件如 QT 间期延长的风险。
应当避免 Encorafenib 与利托那韦合并用药。如果认为益处超过风险且必须使用利托那韦,则应密切监测在患者中的安全性。

Fostamatinib

Fostamatinib 与利托那韦合用可能使 Fostamatinib 代谢物 R406 的暴露量增加,导致剂量相关的不良事件,如肝脏毒性、中性粒细胞减少、高血压或腹泻。关于此类事件发生时剂量减少的建议,请参考 Fostamatinib 的药品说明书。

伊布替尼

由于利托那韦对 CYP3A 起抑制作用,伊布替尼的血清浓度可能会增加。从而增加包括肿瘤溶解综合征在内的毒性风险。故本品应避免联合使用伊布替尼。如果认为必须使用本品且该联合用药益处超过风险,则将伊布替尼剂量减少至 140mg 并密切监测患者的毒性。

Neratinib

由于利托那韦对 CYP3A4 的抑制作用,血清浓度可能增加。
Neratinib 与利托那韦禁忌合用,因为可能会增加发生严重和/或危及生命的潜在不良反应如肝中毒的风险(参见【禁忌】)。

 

Venetoclax

由于利托那韦对 CYP3A 的抑制作用,血清浓度可能增加,导致在起始剂量及剂量递增阶段肿瘤溶解征的风险增加(参见【禁忌】并参考 Venetoclax 药品说明书)。
对于已完成对 Venetoclax 的剂量调整处于服用稳定剂量的患者,在使用 CYP3A 强抑制剂时 Venetoclax 的剂量至少减去 75% (参见 Venetoclax 药品说明书中的用法用量)。